降脂药英克司兰是什么药
时间:2026-01-25 | 作者: | 阅读:0英克司兰是全球首个小干扰核糖核酸(RNA)降胆固醇药物,以一年两针即可强效、持久降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),成为目前给药间隔周期最长的降脂药物,助力实现血脂管理长期达标。下面介绍一下小干扰RNA药物的作用机制及药理学特点。
英克司兰是基于生物体内天然存在的RNA干扰机制,并利用N-乙酰半乳糖胺靶向递送至肝细胞,精准靶向降解肝脏PCSK9 mRNA,从上游阻断PCSK9蛋白合成,使肝细胞表面LDL受体再循环和表达增加,从而增加肝脏LDL-C摄入,降低血液LDL-C水平。PCSK9降脂药的靶点作用于中游,而英克司兰则是作用于更上游,在其翻译成蛋白质之前就进行了干预。
英克司兰之所以能实现一年两针的超长药效,主要是通过胞内缓释系统。英克司兰经皮下注射吸收入血后,被肝细胞定向摄取,经过高级化学修饰的英克司兰提高了对核酸酶的抵抗能力,可长期存在于内体,缓慢释放进细胞质中,形成独特的“胞内缓释系统”,这一过程可达数月之久。基于肝细胞自身生命周期也较长(5~6个月),因此,靶向肝脏的小干扰RNA药物给药间隔也较长。
以上就是降脂药英克司兰是什么药介绍了。希望上述内容对大家有所帮助。
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